Nelivaptan

Nelivaptan
(IUPAC) ime
(2S,4R)-1-[(3R)-5-chloro-1-(2,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl-3-(2-met​hoxyphenyl)-2-oxo-indolin-3-yl]-4-hydroxy-N,N-dimethyl-pyrrolidin​e-2-carboxamide
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 439687-69-1
ATC kod ?
PubChem[1][2] 9895468
ChemSpider[3] 8071134
Hemijski podaci
Formula C30H32ClN3O8S 
Mol. masa 630.11 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C30H32ClN3O8S/c1-32(2)28(36)24-15-19(35)17-33(24)30(21-8-6-7-9-25(21)41-4)22-14-18(31)10-12-23(22)34(29(30)37)43(38,39)27-13-11-20(40-3)16-26(27)42-5/h6-14,16,19,24,35H,15,17H2,1-5H3/t19-,24+,30+/m1/s1 DaY
Key: NJXZWIIMWNEOGJ-WEWKHQNJSA-N DaY
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status
Način primene Oralno

Nelivaptan (INN[4]), kod SSR-149,415, je selektivni i oralno aktivni ne-peptidni antagonist vazopresinskog receptora koji je selektivan za V1b podtip.[5] Lek je bio u kliničkim ispitivanjima za tretman anksioznosti i depresija.[6] Jula 2008, Sanofi-Aventis je objavio da je dalji razvoj ovog leka obustavljen.[7]

Literatura

  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ↑ World Health Organization (2007). „International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Proposed INN: List 98”. WHO Drug Information 21 (4): 341. 
  5. ↑ Griebel G, Simiand J, Serradeil-Le Gal C, Wagnon J, Pascal M, Scatton B, Maffrand JP, Soubrie P (2002). „Anxiolytic- and antidepressant-like effects of the non-peptide vasopressin V1b receptor antagonist, SSR149415, suggest an innovative approach for the treatment of stress-related disorders”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (9): 6370–5. DOI:10.1073/pnas.092012099. PMC 122955. PMID 11959912. 
  6. ↑ Serradeil-Le Gal C, Wagnon J, Tonnerre B, Roux R, Garcia G, Griebel G, Aulombard A (2005). „An overview of SSR149415, a selective nonpeptide vasopressin V(1b) receptor antagonist for the treatment of stress-related disorders”. CNS drug reviews 11 (1): 53–68. DOI:10.1111/j.1527-3458.2005.tb00035.x. PMID 15867952. 
  7. ↑ „Second-quarter 2008 results”. Press Release. Sanofi-Aventis. 31. 07. 2008.. Arhivirano iz originala na datum 2008-12-06. Pristupljeno 10. 06. 2009. »It has been decided to discontinue the development of amibegron and SSR 149415 (a V1B receptor antagonist).« 

Spoljašnje veze

Portal Medicina
Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
Holecistokinin
CCKA
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4
Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCKB
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin
Antagonisti: Proglumid • CI-988
CRH
CRF1
CRF2
Galanin
GAL1
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL2
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL3
Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon
Grelin
Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin
MCH
MCH1
MCH2
Melanokortin
MC1
MC2
Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC3
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC4
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ
Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC5
Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II
Neuropeptid S
Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68
Neuropeptid Y
Y1
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIBP-3226
Y2
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIIE-0246
Y4
Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY
Antagonisti: UR-AK49
Y5
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: Lu AA-33810
Neurotenzin
NTS1
Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N
Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS2
Agonisti: Neurotenzin
Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948
Opioid
vidi Opioidi
Oreksin
OX1
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX2
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29
Oksitocin
Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
Tahikinin
NK1
Agonisti: Supstanca P
Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK2
Agonisti: Neurokinin A
Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK3
Agonisti: Neurokinin B
Antagonisti: Osanetant • Talnetant
Vazopresin
V1A
Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V1B
Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V2
Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan