Klotiazepam
| Ten artykuł od 2017-08 zawiera treści, przy których brakuje odnośników do źródeł. Należy dodać przypisy do treści niemających odnośników do źródeł. Dodanie listy źródeł bibliograficznych jest problematyczne, ponieważ nie wiadomo, które treści one uźródławiają. Sprawdź w źródłach: Encyklopedia PWN • Google Books • Google Scholar • Federacja Bibliotek Cyfrowych • BazHum • BazTech • RCIN • Internet Archive (texts / inlibrary) Dokładniejsze informacje o tym, co należy poprawić, być może znajdują się w dyskusji tego artykułu. Po wyeliminowaniu niedoskonałości należy usunąć szablon {{Dopracować}} z tego artykułu. |
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||
Wzór sumaryczny | C16H15ClN2OS | ||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 318,82 g/mol | ||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||
Numer CAS | 33671-46-4 | ||||||||||||
PubChem | 2811 | ||||||||||||
DrugBank | DB01559 | ||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||
ATC | N05BA21 | ||||||||||||
Legalność w Polsce | substancja psychotropowa grupy IV-P | ||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
|
Klotiazepam (łac. clotiazepamum) – organiczny związek chemiczny, pochodna tienodiazepiny. Stosowany jako lek z grupy benzodiazepin; ma działanie przeciwlękowe (anksjolityczne), przeciwdrgawkowe i uspokajające. Wykazano również znaczący wpływ na wydłużenie fazy NREM snu[3].
Budowa
Cząsteczka klotiazepamu różni się od innych benzodiazepin tym, że pierścień diazepinonu jest w nim skondensowany z aromatycznym, heterocyklicznym układem tiofenu w miejsce pierścienia benzenowego[4].
Mechanizm działania
Klotiazepam łączy się z receptorem benzodiazepinowym (BDZ), który jest zlokalizowany głównie w korze mózgowej, a także w jądrze migdałowatym, hipokampie, podwzgórzu, móżdżku, prążkowiu i rdzeniu kręgowym. Działanie anksjolityczne benzodiazepin dotyczy wpływu na układ limbiczny i korę mózgową. Receptor benzodiazepinowy jest ściśle związany z receptorem GABA-ergicznym – GABAA. Pobudzenie receptora benzodiazepinowego powoduje nasilenie reakcji, w których udział bierze przekaźnik hamujący – kwas gamma-aminomasłowy. Następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABAA kanałów chlorkowych, napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu i hiperpolaryzacja błony komórkowej. W efekcie aktywność komórek nerwowych zostaje zahamowana, poziom lęku obniża się.
Farmakokinetyka
Okres półtrwania wynosi od 3 do 15 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany wraz z moczem.
Wskazania
Leczenie stanów lękowych i niepokoju.
Postacie handlowe
- Trecalmo
- Veratran (SHIRE)
Przypisy
- ↑ a b Clotiazepam, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB01559 (ang.).
- ↑ a b c Clotiazepam, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2017-08-16] (ang.).
- ↑ Y.Y. Nakazawa Y.Y. i inni, Effects of thienodiazepine derivatives on human sleep as compared to those of benzodiazepine derivatives, „Psychopharmacologia”, 44 (2), 1975, s. 165–171, DOI: 10.1007/BF00421005, PMID: 709 .
- ↑ T.T. Niwa T.T. i inni, Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs, „Biological and Pharmaceutical Bulletin”, 28 (9), 2005, s. 1711–1716, DOI: 10.1248/bpb.28.1711, PMID: 16141545 .
Bibliografia
- WaldemarW. Janiec WaldemarW., JolantaJ. Krupińska JolantaJ., Farmakodynamika, podręcznik dla studentów farmacji, wyd. 5, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 186, 187, ISBN 83-200-2646-6 .
- AlfredA. Zejc AlfredA., MariaM. Gorczyca MariaM., Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 1999, s. 104, ISBN 83-200-2376-9 .
- MarianM. Zając MarianM., EwarystE. Pawełczyk EwarystE., Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, Poznań: Akademia Medyczna im. Karola Marcinkowskiego, 2000, s. 184–191, ISBN 83-85439-74-9 .
- MałgorzataM. Rzewuska MałgorzataM., Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3 .
Linki zewnętrzne
- Clotiazepam [online], Poisons Information Monograph 922, International Programme on Chemical Safety [dostęp 2017-08-16] (ang.).
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
N05A – Leki przeciwpsychotyczne |
| ||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
N05B – Anksjolityki |
| ||||||||||||||||||||||
N05C – Leki nasenne i uspokajające |
|
- p
- d
- e
|