Lanzoprazol
 | |
 | |
| Lanzoprazol | |
| IUPAC-név | |
| (RS)-2-[(3-metil-4-(2,2,2-trifluoretoxi)piridin-2-il)metilszulfinil]-1H-benzimidazol | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 103577-45-3 |
| PubChem | 3883 |
| DrugBank | APRD00077 |
| ATC kód | A02BC03 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C16H14F3N3O2S |
| Moláris tömeg | 369,363 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 80% vagy több |
| Metabolizmus | máj (CYP3A4- és CYP2C19-enzimrendszer) |
| Biológiai felezési idő | 1–1,5 óra |
| Fehérjekötés | 97% |
| Kiválasztás | vese és széklet |
| Terápiás előírások | |
| Licenc adat | Lansoprazole (USA) |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | B (US) |
| B3 (AU) | |
| Alkalmazás | orális, intravénás |
A lanszoprazol a gyomor parietális sejtben a protonpumpa-működésnek specifikus gátlószere. A gyomorsavtermelés végső fázisát a gyomor parietális sejtjeiben a H+/K+ ATPáz aktivitás inhibitoraként gátolja.[1] A gátlás dózisfüggő és reverzibilis, a hatás a bazális és a stimulált gyomorsav-szekréció esetében egyaránt fellép. A lanszoprazol a parietalis sejtekben koncentrálódik és savas környezetben válik aktívvá, amikor reakcióba lép H+/K+ATPáz enzim szulfhidril csoportjaival, gátolva az enzimaktivitást.
Lansoprazole ble opprinnelig syntetisert hos Takeda og fikk utviklingsnavnet AG 1749.[2] Lansoprazole ble patentert i 1984 og kom i medisinsk bruk i 1991.[3][2]
Hatása
A lanszoprazolat a következők kezelésére használják:[1][4][5]
- Gyomor- és nyombélfekélyek, valamint NSAID-ok okozta fekélyek
- Helicobacter pylori-fertőzés, antibiotikumokkal együtt (kiegészítő kezelés), a fekélyeket vagy más problémákat okozó H. pylori elpusztítására irányuló kezelés két másik gyógyszerrel együtt, amelyeket a "háromszori terápia" néven ismernek, és amelyeket naponta kétszer kell bevenni 10 vagy 14 napig: lanszoprazol, amoxicillin és klaritromicin
- Gasztroözofágialis refluxbetegség[6]
Mellékhatások
Gyakori mellékhatások közé tartozik a székrekedés, hasi fájdalom és émelygés.[1][4] Komoly mellékhatások közé tartozhat az csontritkulás, alacsony vér magnéziumszint, Clostridium difficile fertőzés és tüdőgyulladás.[1][4]
Védjegyezett nevű készítmények
- Lansogen Generics UK
- Lanstopol KRKA d.d. forras: www.hazipatika.com
Jegyzetek
- ↑ a b c d Lansoprazole Monograph for Professionals (angol nyelven). Drugs.com. (Hozzáférés: 2024. április 30.)
- ↑ a b IUPAC – János Fischer – C. Robin Ganellin: Analogue-based Drug Discovery. 2006–12–13. ISBN 978-3-527-60749-5 Hozzáférés: 2024. április 30.
- ↑ Mukund S. Chorghade: Drug Discovery and Development, Volume 1: Drug Discovery. 2006–07–18. ISBN 978-0-471-78009-0 Hozzáférés: 2024. április 30.
- ↑ a b c DailyMed - LANSOPRAZOLE capsule, delayed release pellets. dailymed.nlm.nih.gov. (Hozzáférés: 2024. április 30.)
- ↑ Lansoprazole. Overview and side effects. (english nyelven). Pharmacy UK. (Hozzáférés: 2024. április 30.)
- ↑ Hirschowitz, B. I., S. (1996. augusztus 1.). „Long‐term treatment with lansoprazole for patients with Zollinger–Ellison syndrome” (angol nyelven). Alimentary Pharmacology & Therapeutics 10 (4), 507–522. o. DOI:10.1046/j.1365-2036.1996.10152000.x. ISSN 0269-2813.
Források
- Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 458–459. o. ISBN 978 963 9879 56 0
